DNA Methylierung ist eine zentrale epigenetische Modifikation. Fehlerhafte Methylierung ist an der Entstehung vieler Krankheiten beteiligt. Dementsprechend ist der Einsatz von Inhibitoren von DNA Methyltransferasen eine interessante therapeutische Option. In diesem Review werden Patente vorgestellt, die die Chemie und biologische Aktivität von DNA Methlytransferase Inhibitoren beschreiben. Außerdem werden ausgewählte klinische Studien diskutiert.