Entwicklung von DNMT1 Inhibitoren

19. Oktober 2017 /

Neue Veröffentlichung in "Chemistry Select"

Inhibition von PKMTs

Neue Veröffentlichung in "Chemistry Select"

Wir untersuchten in dieser Publikation die Substrat-kompetitive Inhibition der H3K36-spezifischen NSD1, NSD2 und SETD2 Protein-Lysin-Methyltransferasen durch das H3K36M-Onkohiston, dasin pädiatrischen Chondroblastomen in sehr hohen Frequenzen gefunden wird. In kinetischen Analysen mit einem H3 Peptidsubstrat und entsprechenden K36M-Inhibitorpeptiden zeigen wir ein ähnliches Verhältnis von K I/K M bei allen drei Enzymen, was auf einen gemeinsamen Mechanismus der Hemmung hindeutet. Die pH-Abhängigkeit der Hemmung wird diskutiert.

   

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Prof. Dr. Albert Jeltsch
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